Sinomenine, yon konpoze ki te premye izole nan Caulis Sinomenii pa Ishiwari nan ane 1920 yo. Non chimik la se (9,13,14)-7,8-didehydro-4-idwoksi-3,7-dimethoxy-17-methylmorphinan{{10 }} yon sèl, ki fè pati alkaloid morfinan, Li konpoze de nwayo fenantrèn ak pon etilamin. Estrikti a montre nan Figi 1. Sinomenine se yon blan oswa limyè jòn poud cristalline ak yon fòmil molekilè nan C19H23NO4, yon mas molekilè relatif nan 329.38, ak yon pwen k ap fonn nan 161 degre. Li se idrosolubl nan etanòl, asetòn, klowofòm ak alkali dilye, ak yon ti kras idrosolubl nan dlo, etè ak benzèn. Sinomenine se tou yon dwòg trè osmotik, ki byen absòbe nan tout segman entesten nan rat. Li aparan lwil oliv-dlo patisyon koyefisyan se 1.98. Sinomenine ka klase kòm yon konpoze klas II nan sistèm nan klasifikasyon byopharmaceutique. Sinomenine se byen vit elimine nan kò a, ak byodisponibilite oral li yo ba, apeprè 30 pousan, ki limite itilizasyon klinik li yo nan yon sèten limit. Se poutèt sa, rechèch la nan nouvo fòm dòz sinomenine gen enpòtan siyifikasyon syantifik.
Konbinezon sinomenine ak methotrexate, diclofenac sodyòm, leflunomide, celecoxib, hydroxychloroquine sulfate, sulfasalazine ak lòt dwòg egzèse yon efè sinèrjetik e li gen yon efè enpòtan sou tretman RA. Apre tretman, endèks anfle jwenti pasyan an, endèks tandrès jwenti, endèks fonksyon jwenti, ak tan rèd maten an te siyifikativman redwi, ak tout endikatè amelyore.
Repons nan enflamatwa nan RA se pre relasyon ak sitokin enflamatwa. Nivo anti-enflamatwa cytokines (AIC) nan RA diminye, ki mennen nan yon ogmantasyon nan nivo pro-enflamatwa cytokines (PIC), ak repons enflamatwa a ogmante, ki ka pwogresyon nan RA Youn nan rezon enpòtan yo se. ke AIC ka anpeche enflamasyon, ak PIC ka ankouraje pwopagasyon selil synovial ak aktivasyon osteoklast yo. Etid yo montre ke sinomenine ka siyifikativman anpeche blesi segondè nan atrit adjuvant (AA) nan rat, epi redwi nivo IL-1 ak TNF-pro-enflamatwa faktè nan serom ak perfusion jwenti nan rat AA. Nivo IL-4 ak IL-10 faktè anti-enflamatwa ogmante, konsa yo reyalize objektif la nan diminye enflamasyon.
RA se yon maladi otoiminitè kwonik. Gen yon varyete selil iminitè, ki gen ladan T, B lenfosit ak selil dendritik, ki patisipe nan ak medyatè patojèn RA. Tou de nan vivo ak in vitro administrasyon sinomenine ka pwovoke pwopagasyon lenfosit larat sourit, anpeche antijèn diferansyasyon leukosit (CD) 4 plis selil, ak desann-reglemante rapò CD4 plis / CD8 plis, sijere ke sinomenine gen yon efè inhibition sou Aktivasyon selil T ak B. Anplis de sa, lòt etid yo montre ke sinomenine ka siyifikativman redwi ekspresyon molekilè cytokines TNF- ak TNF- nan selil T nan yon fason ki depann de dòz la. Selil T Helper 17 (Th17) ak selil T regilasyon (selil T regilasyon, Treg) yo tou de selil T, men fonksyon yo de nan kò imen an se mityèlman antagonis. Dezekilib ant Th17 ak Treg se youn nan kòz enpòtan RA. Se poutèt sa, pa anpeche diferansyasyon selil Th17, amelyore aktivite Treg, ak reyalize yon balans Th17/Treg nan kò a, objektif trete RA ka reyalize.
Youn nan manifestasyon prensipal yo nan RA se pwopagasyon twòp nan selil synovial, ki an vire mennen nan epesman manbràn sinovyal la, fòmasyon pannus, domaj nan zo ak jwenti, e menm pèt fonksyon. Se poutèt sa, anpeche pwopagasyon selil synovial ak pwovoke apoptoz selil synovial se youn nan metòd enpòtan pou tretman RA.
Destriksyon zo okipe yon pozisyon enpòtan nan ensidan an ak devlopman nan RA, epi li se youn nan kòz prensipal yo nan defòmasyon jwenti, rèd ak malfonksyònman nan pasyan RA. Etid yo te montre ke activator reseptè faktè nikleyè-κB (RANK)/receptoractivator nan faktè nikleyè-κB (RANKL)/osteoprotegerin (RANKL) OPG), kòm yon gwoup osteoclast diferansyasyon reglemante faktè siyal, jwe yon wòl kle nan pwosesis la nan. RA zo destriksyon. Sinomenine ka ogmante sekresyon OPG pa eksitan osteoclast (OC), diminye sekresyon RANKL, ankouraje diferansyasyon ak spirasyon osteoblast, ak anpeche destriksyon zo yo.
Ki baze sou efikasite klinik aktyèl la nan preparasyon sinomenine nan tretman RA, men mwatye lavi li yo kout, byodisponibilite a ba, ak dòz klinik la twò gwo, ak entwodiksyon de nouvo teknoloji ak metòd espere rezoud pi wo a. enpèfeksyon. Nan dènye ane yo, chèchè yo te fè rechèch sou nouvo fòm dòz sinomenine liposomes, transfè kò, ethosomes, transmisyon ethosomes, microemulsions, ak microspheres yo eksplore aplikasyon an nan fòmilasyon sinomenine nouvo nan tretman RA.
